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2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)乙酸甲酯的合成
關(guān)鍵詞：藥物中間體 工業(yè)化 合成
摘要：以對(duì)甲砜基苯甲酸為原料,經(jīng)過(guò)酰基化、縮合、脫羧三步反應(yīng)得到了目標(biāo)產(chǎn)物2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)乙酸甲酯,總收率大于80%,純度大于93%。較佳工藝條件為:1)n(對(duì)甲砜基苯甲酸)∶n(氯化亞砜)=1∶1.4,以1,2-二氯乙烷為溶劑,回流反應(yīng)1.5h;2)n(對(duì)甲砜基苯甲酰氯)∶n(丙二酸二甲酯)∶n(乙醇鎂)=1∶1.5∶1.8,室溫活化1h,然后冰浴下反應(yīng)2h;3)2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)丙二酸二甲酯在質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.24%的對(duì)苯甲磺酸水溶液體系下,回流反應(yīng)4.5h得到2-(4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)乙酸甲酯。
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{1}作者簡(jiǎn)介：姓名、出生年、性別、民族、籍貫、工作單位全稱(chēng)、職稱(chēng)、學(xué)位、研究方向等，置于篇首地腳。
{2}編輯部取舍稿件重在學(xué)術(shù)水平，力求具有真知灼見(jiàn)，發(fā)明創(chuàng)新，要求論據(jù)可靠，論證周密，語(yǔ)言通順，文字簡(jiǎn)練。
{3}題名應(yīng)簡(jiǎn)明、具體、確切，能準(zhǔn)確地概括文章的要旨，符合編制題錄、索引和檢索的有關(guān)原則，并有助于選擇關(guān)鍵詞和分類(lèi)號(hào)。
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