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醫用膠中間體氰基乙酸正丁酯的合成工藝改進
張濤; 韓澤業; 王健; 史宇驚; 王楚涵; 徐亮 中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院毒物藥物研究所; 北京100850; 首都醫科大學基礎醫學院; 北京100069
關鍵詞：氰基乙酸正丁酯 心氰基丙烯酸正丁酯 高純度 細胞毒性
摘要：目的改進醫用膠中間體氰基乙酸正丁酯的合成工藝,避免原料氰基乙酸乙釀反應不完全導致終產品合成中產生副產物α-氰基丙烯酸乙酯,有效降低終產品的細胞毒性。方法以氰基乙酸乙酯和正丁醇為起始原料(原料物質的量比為1:3),反應程序升溫,反應時間為8h,經酯交換反應得到醫用膠中間體氰基乙酸正丁酯,其結構經1H-NMR譜確證。采用CCK-8法,測定以此中間體制備的終產品氰基丙烯酸正丁酯對人包皮成纖維細胞Hs27的增殖抑制活性。結果與結論對氰基乙酸正丁酯的合成工藝進行了優化,總收率為86.5%(以氰乙酸乙酯計),HPLC測定純度達99.98%。該合成路線原料容易獲得、操作簡便、無需額外純化步驟、收率較高,有利于實驗室和工業化生產。以此中間體制備的α-氰基丙烯酸正丁酯醫用膠單體,不含有副產物α-氰基丙烯酸乙酯,可以有效避免副產物帶來的細胞毒性。
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